2014年前3季度1.1类新药创造力申报企业大盘点

导读：总结 2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成的刊发和同意情形，恒瑞、下莱茵持续发力，兆科、东向遮蔽后来居上，轩竹和海正列于现出有其技术创新商业价值。

一、2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成的刊发受理情形

根据大黄西园 INSIGHT - China Pharma Data 原始文档统计分析，2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成申请人共计 134 个（以受理号计，MLT-），涉及 51 家的企业的 56 个树种，除了济南红日的对六甲衍生物和银谷制药物的氢原子氯苯溴乙酸为申请人生产厂除此以外，其他大多为申请人诊疗。

1、镇江恒瑞和兆科顺丰申请人使用量列居位列：

相比上半年镇江恒瑞刊发使用量列居位列，经过 Q3 后李氏大药物厂全资的子日本公司兆科顺丰以----酪氨酸、胸腺酪氨酸 β4 和司来普伐酪氨酸 3 个树种使用量追赶了镇江恒瑞，四大位列。两个日本公司的具体内容刊发树种及情形如下列于标明：

镇江恒瑞刊发的 SHR3680、SHR6390 大多是抗药物，另一树种 SHR4640 相关电子时称件待考。

INSIGHT 原始数据标示出有，镇江恒瑞 2011-2013 年当中 1.1 类化学合成刊发时长点也在以前 3 个月份。与现在 3 年的大想到更为，镇江恒瑞月内刊发 1.1 类化学合成的树种使用量虽较 2013 年的大有所回落（如图 1 标明），但在欧宾夕法尼亚州家排在仍然靠以前。

其当中，PI3K/mTOR 双重胺乌咪德吉由于同小分子研制出有恶性竞争愈演愈烈而中止开发新。

用做前列腺癌的氰酸奥泽尔涅替尼于月内 9 同年已确定现场检查，这在欧宾夕法尼亚州家1.1类替尼类化学合成申请人当中核准某种程度破纪录，除了镇江下莱茵的氰酸氟马替尼外，其他赢取诊疗批件的替尼类化学合成其他大多尚尚未开始刊发生产厂，而下莱茵的氟马替尼目以前也要在此期间诊疗试验。

马来酸吡咯替尼于 2012 年赢取诊疗同意，目以前还尚未开始刊发生产厂。

其他在此期间开发新当中的制剂都是用做高龄染病患的抗药物 HAO472 和 SGLT2 胺降糖药物等。

兆科顺丰刊发的 3 个树种为胸腺酪氨酸 β4、----酪氨酸和司来普伐酪氨酸，适应症分别为腹腔损坏翻修、痔疮和眼部念珠菌染病。

INSIGHT 原始文档标示出有，兆科顺丰 1.1 类化学合成申请人值得注意至少为同年内 8 同年申请人的吉马替康。吉马替康是李氏大药物厂从意大利 Sigma-Tau 日本公司赢取独家特许权的树种，该药物是用做染病患卵巢癌的喜树碱衍生物类抗药物，但根据 INSIGHT 原始文档标示出有，此药物在我国尚未通过诊疗同意。

2、镇江下莱茵和广东向东向遮蔽申请人使用量四大第二：

根据大黄西园 INSIGHT - China Pharma Data 原始文档统计分析，2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成刊发树种使用量四大第二位的是镇江下莱茵和广东向东向遮蔽，分别刊发了 2 个 1.1 类化学合成。

镇江下莱茵刊发 2 个树种当中，HS-10234 是抗染病毒核苷萘，HS-10220 化合物和小分子具体内容电子时称件待考。

INSIGHT 原始数据标示出有，镇江下莱茵 2011-2013 年当中 1.1 类化学合成刊发的时长点也在以前 3 个月份，与现在 3 年的大想到更为，镇江下莱茵近 4 年大多刊发 1.1 类树种 2-3 个，非常有利于（如图2标明）。

其当中用做外科和医学病毒的吡咯硝唑于 2005 年赢取诊疗批件并于 2014 年 2 同年赢取生产厂批件；用做白血染病的 PLK 胺卡呋色替，其同类制剂为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 定性为有所突破物，目以前 volasertib 已确定二期诊疗学术研究；其他刊发的 1.1 类制剂都是AT1受体抑制剂降压药物、GLP-1 萘降糖药物和替尼类抗药物等。

广东向东向遮蔽于月内年初同时刊发了两个树种，分别为葡萄糖依米他杜和氰酸莱洛替尼。葡萄糖依米他杜的抑制作用小分子是 NS5A，适应症为丙肝；氰酸莱洛替尼是染病患乳腺癌的多靶向物，小分子有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 原始文档标示出有，广东向东向遮蔽顺丰在现在 3 年还刊发了两个 1.1 类化学合成，分别为染病患慢性乙肝的莫非赛定和染病患骨骼肌胶质瘤的宁格替尼，这两个酒类目以前分别在想到一期和二期诊疗试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成的同意情形

根据 INSIGHT-China PharmaData 原始文档统计分析，2014 年 Q1-Q3 共计同意了 24 个化药物 1.1 类化学合成树种，涉及 22 家的企业。

1、镇江恒瑞、镇江下莱茵诊疗获批使用量后来居上

同意树种使用量较多的是技术创新后来居上的企业镇江恒瑞和镇江下莱茵，分别赢取了两个 1.1 类化学合成诊疗批件。具体内容原始数据如列于 3 标明：

镇江下莱茵的氰酸氟马替尼片是在第二代在此之后替尼基础上研制出有的高性能慢性粒细胞白血染病染病患药物，相比预备队制剂世代在此之后替尼，二代在此之后替尼和氟马替尼可较高解决HIV问题。氰酸氟马替尼原为刊发生产厂，但最后并尚未被同意生产厂，而是投递了诊疗批件，还需在此期间进行诊疗试验。

镇江下莱茵另一个赢取诊疗同意的制剂 HS-10182 是 EGFR/HER2 胺，可能亦会用做肺癌。

镇江恒瑞于月内 5 同年同时赢取了 2 个 1.1 类树种的诊疗批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路胺，可用做前列腺癌和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 -HT，染病患 II 型糖尿染病，武田制药物的 TAK-875 同为 GPR-40 -HT，因其肝神经毒素过大而于 2013 年暂时中止了诊疗试验，因此镇江恒瑞呋格列泛诊疗试验的列于现将愈发受到非议。

2、山西轩竹、浙江海正技术创新商业价值显出有

2014 年 Q1-Q3 赢取化药物 1.1 类化学合成诊疗批件的的企业当中，除了镇江恒瑞和镇江下莱茵赢取 2 个诊疗批件外，其他的企业都至少赢取 1 个。其当中，山西轩竹和浙江海正以近几年斐然的刊发好成绩列于现出有其技术创新商业价值。

四环医药物跨国企业控股的子日本公司山西轩竹在月内 9 同年领到了高血压药物泰乐地平的诊疗批件。

INSIGHT 原始文档标示出有，山西轩竹从 2010 年到 2014 年，共计刊发了 8 个 1.1 类化学合成，其当中 5 个之前赢取了诊疗批件。这些 1.1 类化学合成当中则有最近非常热门的替尼类抗药物、DPP-4 胺降糖药物，另外也有抗菌谱较广的培南头孢菌素、细胞内抑制剂类降压药物、PPIs 类胃药物和 SGLT2 胺降糖药物等（如列于 4 标明）。

另外山西轩竹还有两个化学合成分别处于主要成分甜度测学术研究和诊疗以前学术研究之前。

浙江海正于月内 7 同年领到了第三代抗光敏剂 HPPH 的诊疗批件。INSIGHT 原始文档标示出有，浙江海正于还月内 3 同年刊发了用做染病患乳腺癌、结直肠癌、医学的 1.1 类化学合成喜树碱衍生物 PEG-SN38。

近 3 年来，浙江海正共计申请人了 5 个 1.1 类化学合成，其当中 2 个同意诊疗，3 个正要审评。赢取同意诊疗的另一个药物是朝天吸收胺海泽麦布片，正要审评当中的化学合成除了 PEG-SN38 除此以外还有海博非明和染病患阿尔茨海默症的 AD-35 片。不至少如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在宾夕法尼亚州开展了诊疗试验，以前两个药物的进展大多为二期诊疗试验，AD35 则于月内 7 同年通过了宾夕法尼亚州 IND 申请人的同意。

3、杭州华南地区向诊疗批件获批破纪录

从刊发运动速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类化学合成刊发当中，化学合成树种从进入药物审当中心到赢取诊疗批件，最慢的为时 3 年，大多数树种为时 9-17 个同年，破纪录获批的是杭州华南地区向医药物的酪氨酸转移酶胺迈华替尼，为时至少为 6 个同年。

综上所述，总结 2014 年 Q1-Q3 化药物 1.1 类化学合成刊发和核准的结构上情形，镇江恒瑞依然压过，镇江下莱茵后半段其后持续发力，兆科顺丰和广东向东向遮蔽凭着刊发树种使用量后来居上。除此之外，山西轩竹和浙江海正也列于现出有了不可小觑的化学合成研制出有商业价值。

下一个月份确实亦会有的企业在化药物 1.1 类化学合成刊发当中大放异彩，让我们拭目以待。

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编者： 黄小喵